Fluorure de phénylméthanesulfonyle

Le fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF) est un inhibiteur de protéases à sérine très utilisé ; il est efficace sur des enzymes telles que la chymotrypsine, la thrombine et la trypsine. Le PMSF inhibe ces enzymes en sulfonant le groupement hydroxyle des résidus sérine situés au niveau du site actif des protéases à sérine.

Le fluorure de phénylméthanesulfonyle a été utilisé pour les besoins suivants :

• fractionnement cellulaire
• comme supplément pour l'extraction de protéines nucléaires
• inhibition de la cholestérol estérase (CE) et de la pseudocholinestérase (PCE)
• prélèvement de sang avant centrifugation pour la quantification du taux d'ANP plasmatique

Le fluorure de phénylméthanesulfonyle est souvent utilisé dans les tampons de lyse pour aider à préserver les protéines d'intérêt durant leur isolement et la préparation des échantillons, en inhibant les protéases qui, en son absence, dégraderaient les protéines après la lyse cellulaire ou tissulaire. Le PMSF est instable en milieu aqueux. Ainsi, les solutions mères de PMSF sont généralement préparées dans des solvants organiques anhydres (p. ex. éthanol à 100 % ou isopropanol anhydre) avant d'être utilisées en milieu aqueux.

Voici quelques-uns des caractéristiques et avantages observés :

• Inhibition des protéases à sérine telles que la trypsine et la chymotrypsine
• Inhibition des protéases à cystéine (réversible en présence de thiols réduits) et de l'acétylcholinestérase de mammifère
• Moins efficace et moins toxique que le DFP
• Concentration efficace : 0,1 à 1 mM
• Demi-vie : 1 h à pH 7,5

L'administration de PMSF produit une analgésie non liée à son activité anticholinestérase et prolonge l'effet analgésique des β-endorphines administrées par voie centrale.